Pharmaceutics:西地那非体外溶解动力学揭示以用于从新制剂的开发

2022-02-14 09:27:38 来源:
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本研究者旨在建立一个神经科方面的游离-体外方面(IVIVIVC)模型,反映西地那非的结晶出流体力学。

通过灌法制粒法氢化了速释(IR,20 mg)和三种缓释(SR,60 mg)西地那非饮品。采用长杆法在pH 1.2、4.5和6.8介质中都测定游离结晶出度。药物氢化的IR和SR给Beagle家猫(n = 12)后,评估其体外药代流体力学。

结果显示,SR有效成分中都西地那非在pH数值6.8时结晶解不只不过,而在pH数值1.2和pH数值4.5时没有辨别到。相对生物依靠度随着结晶解部将的减低而减低。此外,在血液电导率-星期切线中都辨别到了次生崖,这可能是由于位置依赖性结晶解造成的。因此,建立了POP-PK模型,通过分别描述结晶解和吸收操作过程,反映出了西地那非的体外结晶解情况。之后,建立了一个IVIVC,并通过游离和体外结晶解部将的方面性来有效性。

总之,本方法可用于建立具有比较简单结晶解流体力学的各种药物的IVIVC,以研发新的有效成分。

独有出处:

Tae Hwan Kim, Soyoung Shin, et al., Physiologically Relevant In Vitro-In Vivo Correlation (IVIVC) Approach for Sildenafil with Site-Dependent Dissolution. Pharmaceutics. 2019 Jun; 11(6): 251. doi: 10.3390/pharmaceutics11060251

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