瑞普替尼(Ripretinib)是一种赖氨酸还原酶阀门掌控类固醇,通过使用独特的双重作用有助于来通气还原酶阀门和激活环,从而为广泛依赖性 KIT 和 PDGFRα 凋亡还原酶。瑞普替尼业已在多个国家所获批用作四该线放射治疗更早上皮细胞上皮细胞肉瘤 (GIST)病患,目前,要务国家所药品监督管理局(NMPA)已受理瑞普替尼(ripretinib)的抗病毒纳斯达克申请。
大多数上皮细胞上皮细胞肉瘤病患运载 KIT/PDGFRA 激活凋亡,并且本来对赖氨酸还原酶类固醇 (TKI) 放射治疗有反应。但随着继发性凋亡的获得,很多病患不会复发或变成难治性疾病。
3 期 INVICTUS 研究用以表征更早 GIST 病患的异质性,并评量瑞普替尼在运载 KIT/PDGFRA 凋亡的亚一组病患中的的有效性。
收集受试病患的一组织和活检样本,以完成二代高通量。根据 KIT/PDGFRA 凋亡划分亚一组,并评量临床结果和 KIT/PDGFRA 凋亡状态的相关性。
大体上上,共计招募了 129 位病患,随机分成了两一组,瑞普替尼一组 85位,安慰剂一组 44位。瑞普替尼一组病患每日口服瑞普替尼 150 mg(1/日)。最常见的主要凋亡亚一组是 KIT 碱基 11(瑞普替尼一组 61.2%,安慰剂一组 77.3%)和 KIT 碱基 9(瑞普替尼一组 18.8%,安慰剂一组 15.9%)。
在不尽相同凋亡亚一组中的,两放射治疗一组病患的准确率
无论凋亡状态如何,给予瑞普替尼放射治疗的病患的无进展生存期(PFS)均优于安慰剂一组(安全性比[HR] 0.16);在完成 PFS 评量的各亚一组中的亦是如此(碱基 11:p
总而言之,瑞普替尼在不尽相同凋亡亚一组的更早 GIST 病患中的具有临床意义的放射治疗活性,示意瑞普替尼或可为既往给予过≥3 该线 TKI 放射治疗的更早 GIST 病患的共计享属于自己放射治疗选择!
原始说是:
Bauer Sebastian,Heinrich Michael C,George Suzanne et al. Clinical activity of ripretinib in patients with advanced gastrointestinal stromal tumor harboring heterogenous KIT/PDGFRA mutations in the phase 3 INVICTUS study.[J] .Clin Cancer Res, 2021,
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